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藥學系

劉景平教授

與

新藥研發學程

李松柏助理教授

CAP rigidification of MS-275 and chidamide leads to enhanced antiproliferative effects mediated through HDAC1, 2 and tubulin polymerization inhibition. Arshdeep Singh, Ting Yu Chang, Navdeep Kaur, Kai Cheng Hsu, Yun Yen, Tony Eight Lin, Mei Jung Lai, Sung Bau Lee (李松柏-通訊作者), Liou, Jing-Ping (劉景平-通訊作者). EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. 2021.

IF =5.573 ; 期刊排名 8.2%

論文中文簡介

組蛋白去乙醯酶抑制劑可藉由影響基因表現及蛋白質功能而抑制癌細胞生長，然而，此類藥物於臨床上抑制腫瘤的效力有限，且常有抗藥性的問題。我們利用雙芳香環功能基來修飾MS-275及chidamide的結構，經生物活性分析後，發現化合物7對多種癌細胞皆有強效的毒殺能力。另外，具有多重藥物抗性的癌細胞對此化合物也極為敏感。這些結果顯示化合物7是一個具有高潛力的廣用型抗癌藥物。